Opiate sind die bekannteste und älteste Gruppe illegaler Drogen. Opiate sind die natürlich vorkommenden Substanzen, Opioide umfassen neben diesen auch deren synthetische Abkömmlinge. Neben dem ursprünglichen Opium werden missbräuchlich auch Codein und Dihydrocodein verwendet sowie synthetische Opiate, wie das Heroin.

Opium dient dem Menschen seit sechstausend Jahren traditionell als "bewusstseinserweiternde" Substanz. Bei den Griechen schon war die Mohnkapsel das Symbol für Morpheus, den Gott des Schlafes. Vermutlich waren ägyptische Ärzte die ersten, die die betäubende und schmerzlindernde Wirkung des Schlafmohns als Medizin anwandten. Als Heilmittel wurde Opium in Europa seit der Renaissance eingesetzt, die Isolierung des Morphiums aus der Grundsubstanz gelang 1803. Zur Herstellung des Rohopiums werden die noch unreifen Fruchtkapseln des Mohns (Papaver somniferum) angeritzt, bis der weißlich-milchige Saft herausläuft, der an der Luft zu einer zähen, gummiartigen Masse eintrocknet. Rohopium ist bei uns kaum auf dem Markt. In den Erzeugerländern wird es geraucht oder als Opiumbrot gegessen.

Heroin oder pharmakologisch Diacetylmorphin wird aus Morphin hergestellt, dem Hauptalkaloid des Opiums. Es gelangt wegen seiner besseren Lipidlöslichkeit rascher ins Gehirn und wird dort zu Morphin umgewandelt, was zu dem bekannten "Flash" führt. Die zentralnervöse Hauptwirkung sind Schmerzreduktion, Euphorisierung, Dämpfung von Erregung und Angst und in höheren Dosen auch Schlafinduktion. Typische Nebenwirkungen sind die Dämpfung des Atemzentrums, Darmatonie mit Obstipation, Pupillenverengung und die trockene Haut über eine Verengung der Schweißdrüsen. Die Wirkung erfolgt – wie beim allen Opiaten – aus der Bindung der Opiatrezeptoren, die im gesamten Nervensystem verteilt zu finden sind, und an die auch die körpereigenen Opiate, die Endorphine binden. Die unterschiedlich starke Affinität für unterschiedliche Rezeptorklassen erklärt die Wirkungsunterschiede einzelner Opiate oder Opiatabkömmlinge.

Heroin kann über Folien geraucht, als Pulver geschnupft oder – was am weitesten verbreitet ist – in flüssiger Zubereitung intravenös gespritzt werden. Bei regelmäßiger Einnahme über Wochen kommt es zur Toleranzentwicklung mit Dosiserhöhung, zu psychischer und körperlicher Abhängigkeit mit allen sozialen und gesundheitlichen Folgen.